La heparina puede dar lugar en ocasiones a hemorragias importantes. Investigadores del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) han conseguido desarrollar una molécula sintética sencilla que consigue inhibir el efecto de la heparina, algo especialmente relevante en caso de intervención quirúrgica imprevista, tal y como ha explicado Ignacio Alfonso, del Instituto de Química Avanzada de Cataluña de Barcelona.

En un comunicado, el CSIC explica que la heparina es el fármaco anticoagulante más utilizado. “Es muy común en enfermos con riesgo de presentar trombos sanguíneos. Sin embargo, en algunos casos se dan reacciones alérgicas o sobredosis, que producen la aparición de importantes hematomas o incluso hemorragias incontroladas”, apunta el investigador, coautor del estudio publicado en la revista Angewandte Chemie International Edition.

De acuerdo con el científico, esas reacciones son “especialmente críticas” en pacientes tratados con heparina que necesiten una cirugía de urgencia, por un accidente cardiovascular o un traumatismo severo, por ejemplo. “En estos casos -destaca Alfonso, la inhibición de la heparina circulante en el torrente sanguíneo es imprescindible para evitar complicaciones por sangrado excesivo”.

En la actualidad, la mayoría de los antagonistas de la heparina que se utilizan a nivel clínico son macromoléculas, dada la complejidad funcional y estructural del anticoagulante, “que complica el diseño de inhibidores”. Los investigadores del CSIC, mediante sistemas combinatorios químicos dinámicos, han identificado una nueva molécula sintética sencilla (un ligando) capaz de inhibir el efecto de la heparina.

Tal y como ha explicado el científico, han utilizado una “selección dinámica covalente para identificar un nuevo ligando para la heparina, ensamblado a partir de piezas básicas extremadamente simples”. Esa molécula amplificada se enlaza fuertemente a la heparina a través de una combinación de interacciones débiles y revierte el efecto de la heparina en una reacción enzimática en cascada, vinculada a la coagulación de la sangre.

“Además de la identificación de dicha molécula sencilla, hemos testado su efecto en un ensayo enzimático in vitro relacionado con la coagulación de la sangre y nuestra molécula restituye la actividad del factor de coagulación FXa, que está inhibido por la heparina”, detalla Alfonso, para quien el estudio demuestra “el poder de la química dinámica covalente para el descubrimiento de nuevos moduladores de glicosaminoglicanos biológicamente relevantes”.