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Un sensor de infrarrojos útil para descubrir nuevos fármacos

Ciencia y Tecnología

Un nuevo sensor de infrarrojos analizará cómo los agentes activos afectan a una proteína implicada en la supervivencia celular. El sensor, que contribuirá a la creación de fármacos con pocos efectos secundarios, ha sido desarrollado por un equipo respaldado por el proyecto K4DD financiado con fondos europeos.

El estudio, publicado recientemente en Angewandte Chemie, asegura que la eficacia de muchos fármacos se basa en cómo se manipula el metabolismo de las células y se inhibe la actividad de ciertas proteínas. Según informan desde Madrid+D, los análisis del impacto de un agente activo en la estructura de una proteína diana implica una serie de procedimientos que necesitan mucho tiempo y material. Este método basado en un sensor de infrarrojos ofrece mucha información relacionada con las alteraciones estructurales en las proteínas diana en tan solo unos minutos, según informa la RUB (Ruhr Universität Bochum) en un comunicado.

"El sensor se basa en un cristal permeable a la luz infrarroja. La proteína se adhiere a su superficie. Los espectros infrarrojos se registran a través del cristal, mientras la superficie se enjuaga con soluciones que contienen o no algún agente activo", informa la universidad.

Los científicos comentaron que las interacciones entre la proteína y el ligando eran imprescindibles para descubrir fármacos en una fase temprana. Para demostrar que su método era fiable, consiguieron inmovilizar la HSP90, una proteína de choque térmico, en un cristal de reflectancia total atenuada.

Según declaraciones de los autores, que están investigando un cambio estructural secundario producido por el ligando, esta proteína es importante para el tratamiento de enfermedades como el cáncer. Tal y como explicaron, los diferentes tipos de enlace pueden conducir a una eficacia distinta de nuevos fármacos.

Prolonga la eficacia de los fármacos

Desde la universidad informan de que la HSP90 favorece el plegamiento necesario para que las proteínas originadas en la célula formen la estructura en 3 dimensiones. Además, señalan que lo necesitan a causa de su metabolismo activo. “Los agentes activos inhibidores de la HSP90 constituyen un planteamiento para el desarrollo de fármacos que detienen el crecimiento tumoral", aseguran los autores.

Este sensor de infrarrojos también detecta modificaciones en la zona espectral de la proteína llamada región de amidas, una zona sensible a la estructura. Klaus Gerwert, supervisor del proyecto, explicó que, como el sensor actuaba de un modo similar a un sistema de flujo, se podían enjuagar los agentes activos de la proteína diana después de la adhesión y medir las variaciones en su eficacia.

La vida útil del complejo formado por la proteína diana y un medicamento es un parámetro que influye en la eficacia de los fármacos. Según la publicación, los agentes activos que se pegan a la proteína en un tiempo concreto podrían prolongar la eficacia durante más tiempo. Las pastillas con esos agentes activos, solo hay que tomarlas una vez al día y presentan menos efectos secundarios, según apunta la investigación.

"En particular, tras la expansión en una plataforma de cribado automatizada, nuestro método podría utilizarse para identificar nuevos fármacos potenciales en el proceso de descubrimiento temprano de medicamentos", concluye el estudio.

El estudio de este sensor de infrarrojos, ubicado dentro del marco Kinetics for Drug Discovery (K4DD), propuso mejorar la comprensión sobre cómo se pegaban los fármacos potenciales a su diana. El objetivo, además, era crear herramientas que ayudasen a los autores a saber si un medicamento podía ser eficaz y seguro en una fase de desarrollo.